日前,南京工业大学冯超教授课题组研发出氟烯丙基化产物新路线,并将这一成果发表在国际化学领域顶级学术期刊《德国应用化学》上。该方法绿色环保,为有机药物的设计与合成提供了一条全新思路,有望在抗肿瘤药物及杀虫剂的研制方面得到应用。
冯超表示,课题组在已有研究的基础上,设计并实现了富电子偕二氟烯烃的氟烯丙基化。即在光照的条件下,氧化掉一个电子使其具有缺电子底物的性质。然后经过氟负离子亲核加成等一系列反应,得到需要的产物。“该方法使苄基自由基中间体相比碳负离子中间体在反应过程中更稳定,反应模式的改变使富电子偕二氟烯烃的氟烯丙基化得以实现。”冯超说。
据课题组成员、南京工业大学刘海东博士介绍,以往的三氟甲基化方法大多集中于将三氟甲基引入到芳香环中,而构筑苄位三氟甲基叔碳/季碳中心结构的方法却比较局限。如在含三氟甲基农药的合成过程当中,传统的方法是通过三氟甲基化试剂对农药骨架分子进行三氟甲基化修饰,且需要在合成过程中进行高温搅拌处理,成本昂贵。而利用课题组新开发的合成策略,低价的合成原料可以直接降低企业的生产成本。同时,利用光照替代加热的方法,也更符合绿色化学及环境保护的要求。