洛伐他汀

洛伐他汀

洛伐他汀,98%;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁;乐瓦停;脉温宁

Lovastatin

SiMvastatin EP IMpurity E;Lovastatin,Monacolin K;8-[2-(4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl)ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-1-nap;6alpha-Methylcompactin Mevinolin Monacolin K;)ethyl]-1-naphthalenylester;[1s-[1alpha(r*),3alpha,7beta,8beta(2s*,4s*),8abeta]]-2-methylbutanoicacid1,2,;1,2,6,7,8,8a-hexahydro-beta,delta-dihydroxy-2,6-dimethyl-8-(2-methyl-1-oxobuty;2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-(2-(tetrahydro-butanoicaci

616-212-7

C24H36O5

404.54

InChI=1/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19+,20-,21-,23?/m0/s1

1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

-175°C

559.2±50.0 °C(Predicted)

-

320 ° (C=0.5, CH3CN)

0Pa at 25℃

白色结晶，熔点174.5℃(氮气中)。[α]_D²⁵+323°(C=0.5g溶于100ml乙腈)。UV最大吸收(甲醇)：229，237，246nm(耳三550，6250，430)。室温溶解度(mg/m1)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350，二甲基甲酰胺90，乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20，水0.4×10^-3。急性毒性LD⁵⁰小鼠(mg/kg)：＞1000口服。

用于杂合子家族性、非家族性、继发性各型高脂血症，即糖尿病和肾病综合征继发性高胆固醇血症。可降低TC、LF、LDL-C，升高 HDL-C，减少心肌梗死、不稳定心绞痛的危险性及冠脉成形术的必要性。
有关洛伐他汀的概述、药用价值、生物合成、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28）###新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基，β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。能明显降低血清总胆固醇的浓度，口服后被水解成相应的β-羟基酸，3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶，而抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症，还可作饮食疗法辅助药物，减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。###降胆固醇药物和HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，一种对胆固醇合成的速率限制酶。阻止胆固醇和异戊二烯生产的关键化合物甲羟戊酸（mevalonate）生产。该产品是Pgp 和 CYP3A的底物。它增加细胞对抗癌药物的耐药性，如阿霉素，诱导骨髓瘤细胞凋亡。该产品诱导众多癌细胞凋亡，部分通过抑制Rho家族GTP酶。它会导致细胞周期在G1和G2/ M期被捕获。

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不要吸入灰尘、避免接触皮肤、避免接触眼睛、穿戴合适的防护服、戴上合适的手套、佩戴眼部/面部防护用品、如果接触眼睛，请立即用大量清水冲洗喝水并寻求医疗建议