雷帕霉素

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中文名称：

雷帕霉素

中文别名：

雷帕霉素D3;雷帕霉素(98%细胞干扰/99%器官移植);雷帕霉素-D3 (雷帕霉素-D3);雷帕霉素/西罗莫司;雷帕酶素;雷帕霉素,来源于吸水链霉菌;MTOR抑制剂(RAPAMYCIN);依维莫司杂质17;西罗莫司

英文名称：

Sirolimus

英文别名：

AY 22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS;RPM

CAS号：

53123-88-9

EINECS号：

610-965-5

分子式：

C51H79NO13

分子量：

914.17

InChI：

InChI=1/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12-,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38?,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1

分子结构：

密度：

1.0352 (rough estimate)

熔点：

-183-185°C

沸点：

799.83°C (rough estimate)

闪点：

87 °C

折射率：

1.5280 (estimate)

蒸汽压：

0.56 hPa ( 20 °C)

物化性质：

产品用途：

雷帕霉素（又名“西罗莫司”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺较复杂等因素，该产品直到1999年方由美国家用化学品公司开发上市，并随后在欧美十几个国家陆续上市。
当时美国食品与药品管理局(FDA)批准雷帕霉素的适应症并非是抗菌素而是“免疫抑制剂”。这是因为雷帕霉素在临床试验中显示出强大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年临床史的环孢素。而且与环孢素相比，雷帕霉素口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂。###用作免疫抑制剂###大环内酯类免疫抑制剂家族成员。FRAP抑制剂。结合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一种强效的免疫抑制剂，具有抗癌活性。

危险品标志：