头孢硫脒

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中文名称：

头孢硫脒

中文别名：

头孢硫脒杂质B;先锋霉素18;头孢硫脒杂质;头孢硫脒;仙力素;先锋霉素18号;头孢硫脒有关杂质 B;头孢硫脒杂质B(3-甲基头孢硫脒)

英文名称：

Cephathiamidine

英文别名：

CEFATHIAMIDINE;5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-(2-((n,n'-diisopropyla;7-(2-((n,n'-diisopropylamidino)thio)acetamido)-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic aci acetate;7-(alpha-((n,n'-diisopropylamidino)thio)acetylamino)cephalosporanic acid;(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-7-[[2-[N,N'-di(propan-2-yl)carbamimidoyl]sulfanylacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;(6R)-3-[(Acetyloxy)methyl]-7α-[2-[(N,N'-diisopropylamidino)thio]acetylamino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;7-[α-[(N,N'-Diisopropylamidino)thio]acetylamino]cephalosporanic acid;(6R,7R)-3-(acetoxymethyl)-7-(2-(((E)-N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)thio)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-3-ene-2-carboxylic acid

CAS号：

33075-00-2

EINECS号：

278-355-8

分子式：

C19H28N4O6S2

分子量：

472.58

InChI：

分子结构：

密度：

1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

熔点：

->140°C (dec.)

沸点：

闪点：

折射率：

蒸汽压：

物化性质：

产品用途：

头孢硫脒口服不吸收。静脉滴注lg后，血药浓度峰值 (Cmax)为(68.93±6.86)mg/L，血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)为(94.7±9.8)(mg.h)/L，清除半衰期(t1/2β)为(1.19± 0.12)h，12小时尿药累计排泄率为(93.1±3.2)%。肌内注射1g 后，Cmax为(35.12±4.34)mg/L，达峰时间(tmax)为(0.78±0. 08)h，AUC为(85.3±8)(mg.h)/L，半衰期为(1.38±0.21)h，12 小时尿中药物累计排泄率为(84.2±5.9)%;与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为(90.3±6.4)%。
药物吸收后以胆汁中浓度最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠等;脑组织中浓度较低(不易透过血-脑脊液屏障)。药物在体内几乎不代谢，血浆蛋白结合率为23%。注射后12小时，约90%的给药量以原形随尿液排泄。肾功能减退患者，肌内注射后血浆半衰期延长至13.2小时(约为正常半衰期的10倍)，24小时尿中仅排出给药量的3.2%。血液透析可清除给药量的20%～30%。