盐酸曲唑酮

盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药，主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
本品为苯哌嗪丙基衍生物，其在化学结构上与三环类或四环类抗抑郁药无关。它无单胺氧化酶抑制作用或苯丙胺样的特点，也几乎没有抗胆碱作用。其对于人体的抗抑郁确切机制日前还没有完全阐明，但一般认为在治疗剂量下，其抗忧郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶 (MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为改变有加强作用，其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，但对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。口服后能很好地吸收，血浆浓度的峰值发生在空腹服用后大约1小时，与食物同服后2小时。盐酸曲唑酮的消除呈两相，包括一个初始相 (T1/2为6h)和随后的缓慢相(T1/2为5～9 h)，由于盐酸曲唑酮的体内清除率变化很大，有些患者服用后可能在血浆内蓄积。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降，多年的临床经验积累，其心脏毒性是一个愈来愈引起人们关注的问题，作用与剂量有关。