曲唑酮是一种三唑吡啶类抗抑郁药,作用类似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAOI),对心血管系统毒性小,无抗胆碱作用,较适用于高龄和心血管病人。抗抑郁机制是选择性阻断5-HT的再吸收,并可有微弱阻滞NA重吸收的作用,但对多巴胺、组织胺、乙酰胆碱和脑内MAO活性均无影响。本品还具有中枢镇静、轻微松弛肌肉作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。对心脏无影响,但可引起血压下降并与剂量相关。口服吸收良好,2h达峰值。吸收后多分布于肝、肾,经肝代谢,代谢产物仍有明显活性。易通过血-脑脊液屏障,但很少通过胎盘屏障。代谢产物最后经肾排泄。很少以原形排泄。肾功能损伤也不影响其排泄。t1/2为4.1h。临床曲唑酮可用于治疗抑郁症,顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者,用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症,尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。
###抗抑郁症原料药