依西美坦

依西美坦

依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷;芳香酶(AROMATASE)抑制剂(EXEMESTANE);依烯美坦;依西美坦(标准品);依西美坦(企标);依西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亚甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氢-6H-环戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮

Exemestane

ExeMestane (USP);ExeMestane(AroMasin);1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione;ExeMestine;(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione;ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione;PNU155971

643-090-2

C20H24O2

296.4

InChI=1/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14?,15?,16?,19-,20+/m1/s1

1.13±0.1 g/cm3(Predicted)

-155.13°C

453.7±45.0 °C(Predicted)

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白色固体，熔点190～192℃。

依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。
本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为 42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。主要与 α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17- 氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。###1.绝经前的妇女一般不用依西美坦片剂。
2.中重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
3.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
4.老年用药无特别注意事项。###第二代芳香酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。

 

可能影响生育能力、可能对胎儿造成伤害、对水生生物有毒

避免接触-使用前获得特殊说明、不要吸入灰尘、穿戴合适的防护服、戴上合适的手套、使用适当的容器以避免环境污染